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拓撲替康在腫瘤患者體內(nèi)的藥代動力學(xué)評價，劑量范圍為0.51.5mg/m[sup]2[/sup]，輸注時間為30min，每日1次，共5天。拓撲替康呈現(xiàn)多級藥代動力學(xué)特征，終末半衰期為2-3h。曲線下面積基本與劑量增加成正比。吸收不適合靜脈注射制劑。分布拓撲替康的分布容積很大，約132升，約為全身液體總?cè)莘e的3倍。終末半衰期比較短，靜脈給藥23小時。

拓撲替康與血漿蛋白的結(jié)合率較低(35%)，其在血細胞和血漿中的分布均勻。男性的血漿清除率和分布容積略高于女性，然而，相位差的幅度類似于體表面積差的幅度。使拓撲替康失活的主要方式是可逆的pH依賴性開環(huán)過程，其轉(zhuǎn)化為無活性的羧酸鹽形式，代謝物占拓撲替康總排泄量的不到10%。在細胞培養(yǎng)的實驗中，N去甲基化代謝產(chǎn)物的活性與母體化合物的活性相似或更低，存在于尿液、血漿和糞便中。