血漿消除半衰期長(zhǎng),約10~13小時(shí),單劑量0.4g后,血藥濃度峰值約為5~6mg/L..有效血藥濃度可維持8小時(shí),口服吸收迅速且完全,(5)丙磺舒可使腎小管分泌本品減少50%左右,合用時(shí)可因血藥濃度升高而中毒,(7)含鋁、鎂的抗酸劑可降低本品口服吸收,不宜合用。
口服吸收迅速且完全。單劑量0.4g后,血藥濃度峰值約為5 ~ 6 mg/L..有效血藥濃度可維持8小時(shí)。血漿消除半衰期長(zhǎng),約10 ~ 13小時(shí)。本品吸收后廣泛分布于各種組織和體液中,組織內(nèi)濃度可達(dá)有效濃度。本品主要在肝臟代謝,約20% ~ 40%從腎臟排出,在尿中的有效濃度可維持24小時(shí)以上。
(1)尿液堿化劑可降低本品在尿液中的溶解度,導(dǎo)致尿液結(jié)晶和腎毒性。(2)本品與茶堿合用時(shí),可能是由于與細(xì)胞色素P450結(jié)合部位的競(jìng)爭(zhēng)性抑制作用,導(dǎo)致茶堿的肝消除明顯減少,血漿消除半衰期(t1/2β)延長(zhǎng),血藥濃度升高,導(dǎo)致茶堿中毒癥狀,如惡心、嘔吐、震顫、焦慮、興奮、驚厥、心悸等。,所以應(yīng)該避免。如果不可避免,應(yīng)測(cè)定茶堿的血藥濃度并調(diào)整劑量。(3)環(huán)孢素與本品合用時(shí),其血藥濃度會(huì)升高,需監(jiān)測(cè)環(huán)孢素血藥濃度,調(diào)整劑量。(4)本品與華法林合用時(shí),可增強(qiáng)華法林的抗凝作用。合用時(shí),應(yīng)密切監(jiān)測(cè)患者的凝血酶原時(shí)間,并調(diào)整劑量。(5)丙磺舒可使腎小管分泌本品減少50%左右,合用時(shí)可因血藥濃度升高而中毒。(6)本品干擾咖啡因的代謝,導(dǎo)致咖啡因消除減少,血液消除半衰期(t1/2β)延長(zhǎng),并可能有中樞神經(jīng)系統(tǒng)毒性。聯(lián)合用藥時(shí),應(yīng)密切監(jiān)測(cè)患者的咖啡因血藥濃度,并調(diào)整劑量。(7)含鋁、鎂的抗酸劑可降低本品口服吸收,不宜合用。
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